Biknu
Biknu on vähivastane ravim.
ATC klassifikatsioon
Näidustused Biknu
Seda kasutatakse järgmistel tingimustel:
- ajukasvajad (ajutüve glioom, astrotsütoom, glioblastoom või medulloblastoom, samuti ependümoom);
- ajukasvajad metastaasidega;
- müeloomihaigus (kasutatakse koos prednisolooniga);
- Hodgkini lümfoom (koos teiste ravimitega);
- mitte-Hodgkini etioloogiaga lümfoomid.
Vabastav vorm
Ravim vabaneb infusioonivedeliku valmistamiseks mõeldud pulbri kujul viaalides. Karp sisaldab 1 sellist viaali, mille külge on kinnitatud spetsiaalse lahustiga anum.
Farmakodünaamika
Biknu on alküüliva toimega kasvajavastane ravim. See kuulub nitrosourea derivaatide kategooriasse. See mõjutab fosfaat- ja aluselisi DNA rühmi, põhjustades nende molekulide purunemist ja ristseoseid.
Ravim on tsüklononspetsiifiline ühend. Karmustiini toime võib tekkida ka valgu modifitseerimise tõttu.
Farmakokineetika
Ravim metaboliseerub suure kiirusega intrahepaatiliselt, mille käigus moodustuvad aktiivsed ainevahetusproduktid. Viimased võivad vereplasmas püsida mitu päeva.
Aktiivne element läbib BBB-d.
Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu – 60–70% (ainevahetusproduktide kujul). Veel 1% eritub väljaheitega ja 10% hingamisteede kaudu.
Annustamine ja manustamine
Infusiooni manustatakse tilguti kaudu intravenoosselt (vähemalt 1-2 tunni jooksul).
Monoteraapia korral manustatakse ainet üks kord annuses 0,15–0,2 g/m² (või 0,075–0,1 g/m² kahel järjestikusel päeval) 6-nädalase intervalliga. Edasised annused valitakse, võttes arvesse hematoloogilist vastust varasematele infusioonidele.
[ 11 ]
Kasutamine Biknu raseduse ajal
Biknu ohutuse kohta raseduse ajal puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud testid. On mõningaid tõendeid selle kohta, et karmustiin võib olla inimese raseduse ajal embrüotoksiline.
Loomkatsetes leiti tiinetel küülikutel ja rottidel embrüotoksilisi toimeid. Inimestele mõeldud annuste kasutamisel tekkisid küülikutel ja rottidel teratogeensed toimed.
Reproduktiivses eas naised peaksid ravi ajal kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.
Puudub teave selle kohta, kas karmustiin eritub inimese rinnapiima. Kui selle kasutamine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.
Vastunäidustused
Vastunäidustatud kasutamiseks inimestel, kellel on karmustiini suhtes raske talumatus.
[ 9 ]
Kõrvalmõjud Biknu
Terapeutilise aine kasutuselevõtt võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:
- vereloome häired: sageli esineb müelosupressiooni. Võib tekkida aneemia;
- seedehäired: sageli esineb oksendamist ja iiveldust. Võivad tekkida maksatoksilisuse sümptomid - transaminaaside aktiivsuse suurenemine, samuti bilirubiini või aluselise fosfataasi taseme tõus;
- hingamissüsteemi mõjutavad probleemid: kopsupiirkonda võivad ilmuda fibroosi või infiltraatide fookused;
- kuseteede kahjustus: ravimi pikaajalise manustamise korral suurtes kumulatiivsetes annustes väheneb neerude suurus või tekib progresseeruv asoteemia;
- intravenoosne infusioon suurel kiirusel: süstekohal võib tekkida põletustunne, tugev nahapunetus või konjunktiivi turse 2-4 tunni jooksul;
- muud sümptomid: valu rinnakus, allergia tunnused, tahhükardia, peavalud, neuroretiniit ja vererõhu langus.
[ 10 ]
Üleannustamine
Üledoosist tingitud joobe kõrvaldamiseks puudub vastumürk. Kuna ravimil on kõrge müelotoksilisus ja toksiline toime maksale, neerudele ja kopsudele, on sümptomaatiliste ja detoksifitseerivate meetmete rakendamiseks vaja kannatanu haiglaravi.
Koostoimed teiste ravimitega
Kombinatsioon teiste müelosupressiooni põhjustavate ravimitega võib viia luuüdi funktsiooni aditiivse supressioonini.
Kombinatsioon nefro- või hepatotoksiliste omadustega ravimitega põhjustab nefro- või hepatotoksilisuse sümptomite tugevnemist.
Biknu vähendab inaktiveeritud vaktsiiniviiruse sissetoomisega võrreldes moodustunud antikehade mahtu (koos sellega võib täheldada vaktsiiniviiruse replikatsiooni intensiivsuse suurenemist ja selle negatiivsete ilmingute tugevnemist). Seetõttu peaks karmustiini viimase kasutamise ja vaktsineerimise vaheline intervall olema 3–12 kuud.
Ladustamistingimused
Säilitusaeg
Bikna on heaks kiidetud kasutamiseks 36 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.
Lastele mõeldud taotlus
Kasutamine lastel on keelatud, kuna ravimi terapeutilist efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud.
Analoogid
Ravimi analoogideks on sellised ravimid nagu Lomat, Siinu ja Lomustine koos Mustoforaniga.
Populaarsed tootjad